Rimonabant (SR141716, SR-141716)，又称利莫那班，是一种大麻素受体(CB1)拮抗剂，作用于CB1和CB2受体的K_i值分别为1.8 nM和514 nM。Rimonabant可用作减肥药，通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾，也可以改善肥胖伴随的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Rimonabant, SR141716, SR-141716
中文名称 (Chinese Name)	利莫那班
靶点 (Target)	CB1
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Cannabinoid Receptor
CAS号 (CAS NO.)	168273-06-1
分子式 (Formula)	C22H21Cl3N4O
分子量 (Molecular Weight)	463.79
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Rimonabant (0-4 μM)剂量依赖性降低Raw264.7巨噬细胞和离体腹膜巨噬细胞中ACAT活性，IC₅₀为2.9 μM。^[2] 在人结肠直肠癌细胞(DLD-1, CaCo-2, SW620)，Rimonabant显著减少细胞生长。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在氧化偶氮甲烷诱发的结肠癌小鼠模型中，Rimonabant显著减少异常隐窝病灶(ACF)的形成。^[3] 

 

参考文献

[1] Chu CM, et al. Bioisosteric replacement of the pyrazole 3-carboxamide moiety of rimonabant. A novel series of oxadiazoles as CB1 cannabinoid receptor antagonists. Org Biomol Chem. 2008 Sep 21;6(18):3399-407.

[2] Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Aug 6;398(4):671-6.

[3] Santoro A, et al. Rimonabant inhibits human colon cancer cell growth and reduces the formation of precancerous lesions in the mouse colon. Int J Cancer. 2009 Sep 1;125(5):996-1003.

HB230206