Clemastine fumarate (HS-592 fumarate, Meclastine fumarate)，又称富马酸氯马斯汀，是二苯甲醚类组胺H1受体选择性拮抗剂，IC₅₀为3 nM，通过与组胺竞争结合H1受体阻止组胺作用于靶细胞，临床上常用于治疗过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Clemastine fumarate, HS-592 fumarate, Meclastine fumarate
中文名称 (Chinese Name)	富马酸氯马斯汀
靶点 (Target)	H1 Receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Histamine Receptor
CAS号 (CAS NO.)	14976-57-9
分子式 (Formula)	C25H30ClNO5
分子量 (Molecular Weight)	459.96
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HL-60细胞中，Clemastine Fumarate抑制组胺诱导的[Ca²⁺]_i增高，IC₅₀值为3 nM。^[1] 在人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB中，Clemastine Fumarate (≥25 μM)显著抑制淋巴细胞的NK和ADCC。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg)剂量依赖性显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀。^[3] 

 

参考文献

[1] Seifert R, et al. Histamine increases cytosolic Ca2+ in dibutyryl-cAMP-differentiated HL-60 cells via H1 receptors and is an incomplete secretagogue. Mol Pharmacol. 1992 Aug;42(2):227-34.

[2] Nair MP, et al. Effect of histamine and histamine antagonists on natural and antibody-dependent cellular cytotoxicity of human lymphocytes in vitro. Cell Immunol. 1983 Oct 1;81(1):45-60.

[3] Blazsó G, et al. Evaluation of the anti-oedematous effects of some H1-receptor antagonists and methysergide in rats. Pharmacol Res. 1997 Jan;35(1):65-71.

HB230202