G蛋白偶联受体与G蛋白：药物研发的黄金靶点工具箱

2026-07-27

GPCR—— 药物研发的第一大靶点家族

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptor, GPCR）是人类基因组中最大的膜蛋白家族，拥有超过800个家族成员，广泛表达于各类组织细胞表面。GPCR 通过识别并结合胞外信号分子（如神经递质、激素、趋化因子等），激活胞内 G 蛋白信号通路，进而调控细胞的增殖、分化、代谢、迁移等几乎所有生理过程。

GPCR 是药物研发史上最成功的靶点家族 —— 全球约 30-40% 的上市药物以 GPCR 为作用靶点，覆盖心血管疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、免疫炎症、肿瘤等几乎所有治疗领域。从经典的抗组胺药、β 受体阻滞剂，到新一代的 GLP-1 受体激动剂、阿片受体镇痛药物，GPCR 靶点药物始终占据着医药市场的核心地位。

在科研领域，高特异性、高活性的 GPCR 调节剂是解析受体结构与功能、验证靶点成药性、开展药物筛选的核心工具分子，支撑着从基础受体生物学研究到创新药物发现的全链条创新。

翌圣生物 GPCR 调节剂产品体系

翌圣生物构建了覆盖 GPCR 各主要亚家族的完整调节剂产品矩阵，涵盖激动剂、拮抗剂、反向激动剂、变构调节剂等多种作用类型，产品纯度均≥98%，经过严格的结构确证与活性验证，可满足受体药理学研究、信号通路解析、药物筛选与评价等多层次科研需求。

核心推荐产品

产品名称	货号
Forskolin 毛喉素（腺苷酸环化酶激活剂）	51001ES	毛喉素（Forskolin）是来源于毛喉鞘蕊花的二萜类天然产物，是经典的腺苷酸环化酶（Adenylyl Cyclase, AC）直接激活剂。Forskolin 通过结合并激活腺苷酸环化酶，快速升高细胞内 cAMP 水平，进而激活 PKA 等下游信号通路。作为 GPCR-cAMP 信号通路研究的标准工具化合物，Forskolin 广泛应用于 cAMP 信号机制研究、细胞分化诱导、基因表达调控、报告基因检测体系建立等研究场景，是信号通路研究中最常用的阳性对照试剂之一。
CHPG mGluR5 激动剂	53133ES	CHPG（2-Chloro-5-hydroxyphenylglycine）是一种选择性的代谢型谷氨酸受体 5 亚型（mGluR5）激动剂，属于 I 组 mGluR 的特异性激活剂。mGluR5 作为中枢神经系统重要的 GPCR 成员，参与调控神经元兴奋性、突触可塑性、学习记忆等多种生理功能，与帕金森病、阿尔茨海默病、焦虑抑郁等神经系统疾病密切相关。CHPG 是研究 mGluR5 生理功能、探索神经系统疾病治疗靶点的重要工具分子。
G-1 GPR30 选择性激动剂	713790ES	G-1 是一种非类固醇类、高亲和力、高选择性的 G 蛋白偶联雌激素受体 30（GPR30/GPER）激动剂，Ki 值为 11 nM。不同于传统雌激素受体 ERα/ERβ，GPR30 介导快速的非基因组雌激素信号，参与调控细胞增殖、迁移、代谢等多种生物学过程。G-1 作为 GPR30 的特异性工具分子，广泛应用于雌激素非经典信号通路研究、生殖内分泌调控、肿瘤生物学、心血管保护等多个研究领域。
Sumatriptan Succinate 舒马普坦琥珀酸盐（5-HT₁受体激动剂）	54865ES	舒马普坦琥珀酸盐是一种高选择性的 5 - 羟色胺 1B/1D 受体（5-HT₁B/₁D）激动剂，是曲坦类抗偏头痛药物的经典代表。通过激活 5-HT₁B/₁D 受体，舒马普坦可收缩颅内扩张的血管、抑制神经源性炎症反应、阻断疼痛信号传导，从而有效缓解偏头痛发作。作为 5-HT 受体研究的经典工具化合物，舒马普坦广泛应用于 5-HT 受体药理学研究、偏头痛机制探索、镇痛药物筛选评价等研究场景。
PACAP-38 (31-38) PAC1 受体激动剂	724513ES	PACAP-38 (31-38) 是垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP）的 C 端八肽片段，是 PAC1 受体的选择性激动剂。该多肽可升高胞内钙离子浓度，促进 ERK 和 EGFR 的磷酸化与细胞增殖，并强效刺激交感神经中神经肽 Y 和儿茶酚胺的合成。作为 PACAP/PAC1 通路研究的特异性工具，该产品广泛应用于神经营养与神经保护研究、神经内分泌调控机制解析、应激反应相关研究等领域。
BMS-986122 μ- 阿片受体正变构调节剂	57576ES	BMS-986122 是一种选择性的 μ- 阿片受体（μ-OR）正变构调节剂（PAM），通过结合受体的变构位点增强内源性阿片肽的激动效应。不同于传统的阿片受体激动剂，正变构调节剂具有更低的受体脱敏与耐受风险，在镇痛药物研发中具有独特优势。该产品是研究阿片受体变构调控机制、开发新一代低成瘾性镇痛药物的重要工具分子。
ONC206 多巴胺 D2 样受体拮抗剂	57464ES	ONC206 是一种选择性的多巴胺 D2 样受体（DRD2/3/4）拮抗剂，具有广谱的抗肿瘤活性。作为 DRD2 靶向的小分子药物，ONC206 通过阻断多巴胺受体信号通路诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤增殖，同时可激活整合应激反应（ISR）通路。该产品在神经胶质瘤、实体瘤等多种肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性，是探索 GPCR 靶点抗肿瘤策略的重要研究工具。