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Aprepitant 阿瑞匹坦
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Aprepitant (MK-0869; MK-869; L-754030; Emend; MK0869; MK869; L754030),又称阿瑞匹坦、阿瑞吡坦或阿瑞比坦,是治疗癌症化疗呕吐药物,是neurokinin-1 receptor选择性拮抗剂,IC50为0.1 nM,Kd值为86 pM。阿瑞匹坦通过阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合表现出止呕作用。

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参考文献

1.Martinez AN, et al. Aprepitant limits in vivo neuroinflammatory responses in a rhesus model of Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 Feb 15;14(1):37.

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3.Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705.

4.Barrett JS, et al. Pharmacologic rationale for the NK1R antagonist, aprepitant as adjunctive therapy in HIV. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

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2~8℃避光干燥保存,有效期3年。

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