Domperidone (R33812, R-33812, Motilium),又称多潘立酮或吗丁啉,是一种可口服多巴胺受体选择性拮抗剂,促进胃肠蠕动,是常用的促胃动力药及止吐药。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Domperidone, R33812, R-33812, Motilium |
中文名称 (Chinese Name) |
多潘立酮,吗丁啉 |
靶点 (Target) |
D2 Receptor |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--Dopamine Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
57808-66-9 |
分子式 (Formula) |
C22H24ClN5O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
425.91 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在HEK293细胞中,Domperidone (0-1000 μM)剂量依赖性抑制Nav1.5;在大鼠心肌细胞中,Domperidone (0-100 μM)对钠电流显示出强直性和使用依赖性阻滞,IC50为312 μM。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在大鼠中,口服Domperidone (5 mg/kg)增加峰血浆acetaminophen浓度,表明增加胃排空。Domperidone降低中肠纵肌条的多巴胺引起的收缩活动。[4]
参考文献
1.Reddymasu SC, et al. Domperidone: review of pharmacology and clinical applications in gastroenterology. Am J Gastroenterol. 2007;102(9):2036-2045.
2.Champion MC, et al. Domperidone, a new dopamine antagonist. CMAJ. 1986;135(5):457-461.
3.Stoetzer C, et al. Cardiotoxic Antiemetics Metoclopramide and Domperidone Block Cardiac Voltage-Gated Na+ Channels. Anesth Analg. 2017 Jan. 124(1):52-60.
4.Nieto JE, et al. In vivo and in vitro evaluation of the effects of domperidone on the gastrointestinal tract of healthy horses. Am J Vet Res. 2013 Aug;74(8):1103-10.
HB221122