Siponimod (BAF-312, BAF312)，又称辛波莫德，是新一代、可口服的、有效鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体选择性激动剂，作用于S1P1/5受体，EC₅₀分别为0.39 nM和0.98 nM，比对S1P2/3/4受体选择性高1000倍以上。BAF312显著降低继发进展性多发性硬化症残疾风险。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Siponimod, BAF-312, BAF312
中文名称 (Chinese Name)	辛波莫德
靶点 (Target)	S1P1和S1P5受体
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--LPL Receptor
CAS号 (CAS NO.)	1230487-00-9
分子式 (Formula)	C29H35F3N2O3
分子量 (Molecular Weight)	516.60
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和无水乙醇
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BAF312 (1 μM)促进91% S1P1受体的显著内化。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中，每日口服0.3或3 mg/kg的BAF312，显著降低大鼠疾病评分。健康受试者服用BAF312 (0.3-20 mg/d)后，人体外周血中的淋巴细胞数剂量依赖性减少。^[1] 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中，口服0.3 mg/kg的BAF312预防性或治疗性给药时，显著降低临床评分，淋巴细胞水平和单核细胞水平。^[3]

 

参考文献

1. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1035-47.
2. Pan S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant S1P3-Sparing Direct Agonist of the S1P1 and S1P5 Receptors Efficacious at Low Oral Dose. J Med Chem. 2011 Oct 13;54(19):6724-33.
3. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.

 

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