Nebivolol hydrochloride (R-65824 hydrochloride, Nebivolol HCl),又称盐酸奈必洛尔,是可口服的β1肾上腺素受体拮抗剂,IC50为0.8 nM,还具有血管扩张剂特性,临床上已被证明具有抗高血压和抗缺血作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Nebivolol hydrochloride, R-65824 hydrochloride, Nebivolol HCl |
中文名称 (Chinese Name) |
盐酸奈必洛尔 |
靶点 (Target) |
β1-adrenoceptor |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--Adrenergic Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
152520-56-4 |
分子式 (Formula) |
C22H26ClF2NO4 |
分子量 (Molecular Weight) |
441.90 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议溶解分装后于-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Nebivolol hydrochloride (0.1 μM-10 μM)抑制haCSMC或haEC细胞活力,IC50值为~ 6 μM,并诱导中等速率的凋亡。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在心肌梗塞大鼠模型中,开始10 min静脉注射,然后口服Nebivolol (2 mg/kg)减少了MI后的心肌细胞凋亡,这个作用是由NO调节介导的。[3]
参考文献
[1] Thomas Münzel, et al. Nebivolol: the somewhat-different beta-adrenergic receptor blocker. J Am Coll Cardiol. 2009 Oct 13;54(16):1491-9.
[2] Brehm BR, et al. Effects of nebivolol on proliferation and apoptosis of human coronary artery smooth muscle and endothelial cells. Cardiovasc Res. 2001 Feb 1;49(2):430-9.
[3] Mercanoglu G, et al. The effects of nebivolol on apoptosis in a rat infarct model.Circ J. 2008 Apr;72(4):660-70.
HB230302