NVP-BEZ235 (BEZ-235; BEZ235; BEZ 235) 是一种ATP竞争性的PI3K和mTOR双激酶抑制剂，对p110α/γ/δ/β的IC₅₀值分别是4 nM/5 nM/7 nM /75 nM。BEZ235能明显降低mTOR活化酶p70S6K的磷酸化水平，还能减少S235/S236P-RPS6的浓度（IC₅₀=6.5 nM）。mTOR K-LISA方法测定得到BEZ235作用于mTOR的IC₅₀是20.7 nM。BEZ235可以高效且特异性阻断PI3K通路的功能性失调激活并诱导G1阻滞，还可以抑制动物模型中人癌症细胞的生长。BEZ235强力抑制体外VEGF诱导的细胞增殖、存活和血管生成，有效终止PI3K激酶过度活化导致的拉帕替尼（lapatinib）抵抗效应。

参考文献

[1]. Maira, S.M., et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol. Cancer Ther. 7: 1851-1863 (2008).

[2] Schnell, C.R., et al. Effects of the Dual Phosphatidylinositol 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor NVP-BEZ235 on the Tumor Vasculature: Implications for Clinical Imaging. Cancer Res. 68: 6598-6607 (2008).

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