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PI3K/Akt/mTOR通路常用小分子化合物

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2026-08-14

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做肿瘤药理、中药现代化方向的朋友,最近肯定都盯上了“天然产物 + PI3K/Akt/mTOR 通路抑制剂”这个黄金联用思路。2026 年年初,天然药物顶刊 ACS Journal of Natural Products 刚发了一篇重磅综述“Natural Products Targeting the PI3K/Akt/mTOR-Mediated Autophagy Pathway: Recent Advances and Clinical Perspectives”(IF:3.7),把近10年全球相关研究扒了个遍,直接盖章:这套组合是当下癌症靶向治疗、逆转耐药、减毒增效的最优解之一。黄酮、生物碱、萜类这些低毒、多靶点的天然活性物质,配上高特异性的通路抑制剂,强强联合,不管是做基础机制还是冲临床转化,都大有可为。

  

但懂的都懂,思路看着香,上手全是坑。多少团队课题开得轰轰烈烈,最后卡在实验重复不出来、数据乱飘、投稿被审稿人追着质疑,硬生生把好课题做成了 “烂尾楼”。

  

别慌!翌圣生物专门针对联用场景打磨了 PI3K/Akt/mTOR 系列高选择性抑制剂,从纯度、溶解性到配伍性、靶点特异性,逐个击破实验卡点,帮你把 “黄金思路” 稳稳落地成高分成果。

  

为啥 “天然产物 + 通路抑制剂” 这么火?

简单说就是单药有局限,联手直接开挂。PI3K/Akt/mTOR 是调控肿瘤自噬的核心通路,一旦异常激活,就会抑制自噬、推着肿瘤疯长,还容易产生耐药性。两者联用相当于双重堵截,优势直接拉满。

1、抑瘤效果翻倍:双重抑制整条通路,触发肿瘤细胞致死性自噬,乳腺癌、胰腺癌、肺癌这些常见模型都验证过,效果比单药好太多。

2、安全性更稳:合成抑制剂单独用往往毒性不小,配上天然产物能中和一部分副作用,细胞和动物实验都更安全。

3、搞定耐药难题:能重塑肿瘤细胞的代谢和自噬模式,把耐药表型掰回来,做复发难治肿瘤的课题特别加分。

 

做联用实验,你是不是也踩过这些坑?

综述里也直接点破了行业通病:这套组合看着好做,实操起来 6 大难题卡得人寸步难行,全是科研人日常踩的雷:

1、试剂纯度不够,数据全乱套:工业级抑制剂带一堆合成杂质,和天然产物一混就发生非特异反应,WB 杂带乱飞、自噬流结果不准,重复个三五次都没一致结果。

2、DMSO 加太多,基线直接歪了:天然产物和抑制剂大多是脂溶性的,常规方法得加高浓度 DMSO 助溶,可 DMSO 本身就会干扰细胞本底自噬和通路活性,最后浓度梯度做了白做,结论根本不可信。

3、混一起就沉淀,药直接失效:不同牌子的抑制剂 pH、溶剂配方天差地别,和天然产物溶液一混就出沉淀,有效浓度直接跳水,说好的协同效应直接归零。

4、靶点选择性差,机制说不清:泛抑制剂分不清 PI3K 的 α/δ/γ 亚型,也区分不开 mTORC1/2 复合物,联用之后到底哪个靶点起作用根本说不准,投稿必被审稿人质疑。

5、批次波动太大,长期实验崩盘:有些产品冻干工艺糙,有效成分容易降解,批次之间 IC50差得离谱。做干细胞培养、长期给药这种周期长的实验,越做差异越大,根本复现不了。


翌圣联用专属抑制剂,逐个帮你踩平坑

翌圣这套PI3K/Akt/mTOR小分子,从研发之初就聚焦于“联用研究、自噬机制、临床前转化”场景,专门解决上述问题。

PI3K/Akt/mTOR 核心产品

产品货号

产品名称

核心靶点

核心适用场景

58489ES

LY2940094

广谱PI3K抑制剂

通用联用筛选、天然多酚 / 黄酮联合实验、高通量药物筛选

56849ES

LY2183240

PI3Kδ 高选择性亚型抑制剂

免疫肿瘤、血液瘤联用,PI3K 亚型特异性机制研究

56528ES

WYE-354

mTORC1/mTORC2 双特异性抑制剂

萜类 / 生物碱联用、耐药肿瘤模型、Akt 磷酸位点机制研究

57134ES

MLN0905

mTORC1/mTORC2 双靶点抑制剂

长期细胞实验、干细胞 / 肿瘤模型、体内动物造模

 

翌圣生物明确产品定位:应用于PI3K/mTOR 联用研究、自噬机制探索、肿瘤临床前转化打造的高标准化小分子抑制剂。

 

核心产品的优势:

1.解决杂质干扰:HPLC 高纯化(纯度≥98%),杜绝杂质与天然产物发生非特异性反应,检测数据更可靠。

2.解决基线偏移:低 DMSO 溶解体系,不影响细胞自噬与通路本底活性,浓度实验结果真实。

3.解决配伍失效:统一溶剂与 pH 体系,联用无沉淀、药物活性不拮抗。

4.解决靶点脱靶:高选择性识别 PI3K 亚型、mTOR 复合物,实验结论经得起审稿检验。

5.解决重复性差:稳定生产与储存工艺,批次活性波动小,长期实验可重复。

6.解决转化脱节:体内外双剂型适配,体外数据可无缝落地动物模型,助力临床前研究。

7.解决标准缺失:配套标准化联用方案与技术服务,降低实验摸索成本。

 

翌圣生物提供完善的小分子化合物系列产品,翌圣生物小分子化合物优势:

  • 产品经过严格质检,品质有保障
  • 产品纯度高,生化数据全
  • 产品有完善的售后 
  • 产品种类全,可以一次买齐实验所需

选购yeasen小分子,发表文献拿奖励,paper任你发,奖励任你拿!

 

另针对类器官、干细胞等应用场景,翌圣生物均可提供完整解决方案:

小分子化合物(抑制剂)系列产品汇总选购指南

类器官/干细胞整体解决方案

干细胞培养常用小分子大全


参考文献

[1] JINGWEN HU   ,  ,  , et al. Natural Products Targeting the PI3K/Akt/mTOR-Mediated Autophagy Pathway in Cancer Therapy: Recent Advances and Clinical Perspectives[J]. Journal of Natural Products , 2026, 89 2: 379-397.DOI:10.1021/acs.jnatprod.5c01372.

 

 

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