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BYL-719 (Alpelisib; BYL719)
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BYL-719(阿培利司, BYL719, Alpelisib)是一种高效特异性的PI3Kα抑制剂,其IC50值为5 nM,对PI3Kβ/γ/δ作用稍弱,参与PI3K信号通路,抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡,具有良好的抗肿瘤活性。同时,BYL719具有低清除率的特点,半衰期约为8.5小时,在动物体内实验中表现出显著的抗肿瘤效应。

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参考文献

[1]. Azab F, et al. PI3KCA plays a major role in multiple myeloma and its inhibition with BYL719 decreases proliferation, synergizes with other therapies and overcomes stroma-induced resistance. Br J Haematol. 2014 Apr;165(1):89-101.

[2]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。

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