Eganelisib (IPI-549, IPI549)是可口服的PI3Kγ选择性抑制剂，IC₅₀为16 nM，可调节免疫抑制性细胞的平衡，促进抗肿瘤免疫的激活。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Eganelisib, IPI-549, IPI549
靶点 (Target)	PI3Kγ
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	1693758-51-8
分子式 (Formula)	C30H24N8O2
分子量 (Molecular Weight)	528.56
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中，IPI-549 (10 μM)具有高选择性。它具有中等的细胞透性，能够透过Caco-2x单细胞层。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠中，口服IPI549 (0.5-1.25 mg/mL)能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移；IPI-549可通过改变肿瘤微环境中免疫细胞，抑制肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1] Evans CA, et al. Discovery of a Selective Phosphoinositide-3-Kinase (PI3K)-γ Inhibitor (IPI-549) as an Immuno-Oncology Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2016 Jul 22;7(9):862-7.

HB230116