OSU-03012 (AR-12; OSU03012; AR12)是一种有效的PDK-1抑制剂（phosphoinositide-dependent kinase 1抑制剂）其IC₅₀值为5 μM，抑制效能比OSU-02067作用效果高2倍。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	OSU03012; OSU 03012; AR12; AR 12
中文名称 (Chinese Name)	PDK1抑制剂
靶点（Target）	PDK1
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--PDK
CAS号（CAS NO.）	742112-33-0
分子式（Formula）	C26H19F3N4O
分子量（Molecular Weight）	460.45
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

OSU-03012 (1, 2.5, 5, 7.5, 10 μM; 6 h)处理PC-3 (p53-/-)人类雄激素非反应性前列腺癌细胞，结果显示OSU-03012以剂量依赖的方式降低细胞中免疫沉淀的p70S6K的活性。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

OSU-03012（100, 200 mg/kg; 给药28天; 灌胃）作用皮下移植Huh7肿瘤的裸鼠，结果显示OSU-03012（100, 200 mg/kg; 28天）分别抑制39.52%和57.59%的Huh7肿瘤生长。与阴性对照相比，OSU-03012显著减少肿瘤体积。OSU-03012诱导自噬。^[2]

 

参考文献

[1] Zhu J1, et al. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res. 2004 Jun 15;64(12):4309-18.

[2] Lee TX1, et al. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 2009 Jun;45(9):1709-20.

HB221020