Pilaralisib (XL-147, SAR245408, XL147, SAR-245408)是一种可口服、可逆的I型PI3K选择性抑制剂，PI3K信号上调被认为是促进肿瘤生长和存活的，并且与多种药物的耐药性相关。Pilaralisib作用于PI3Kα/β/γ/δ，IC₅₀分别为39 nM、383 nM、23 nM和36 nM，具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制临床前肿瘤模型中的血管生成、细胞侵袭以及肿瘤细胞生长和存活，并有可能增强化疗药物的疗效。

参考文献

1.Foster P, et al. The Selective PI3K Inhibitor XL147 (SAR245408) Inhibits Tumor Growth and Survival and Potentiates the Activity of Chemotherapeutic Agents in Preclinical Tumor Models. Mol Cancer Ther. 2015 Apr;14(4):931-40.

2.Chakrabarty A, et al. Feedback upregulation of HER3 (ErbB3) expression and activity attenuates antitumor effect of PI3K inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Feb 21;109(8):2718-23.

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