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GW441756
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GW441756TrkA选择性抑制剂,IC502 nM,也是LRRK2抑制剂,但对c-Raf1和CDK2无明显作用TrkA在各种神经元和非神经元细胞类型的细胞存活、分化和凋亡中起重要作用GW441756可以以剂量依赖的方式特异性阻断TrkA诱导的细胞死亡

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参考文献

[1] Wood ER, Kuyper L, Petrov KG, et, al. Discovery and in vitro evaluation of potent TrkA kinase inhibitors: oxindole and aza-oxindoles. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 23;14(4):953-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.12.002(IF:2.448).

[2] Zhao F, Zou X, Li S, et, al. BmK NSPK, a Potent Potassium Channel Inhibitor from Scorpion Buthus martensii Karsch, Promotes Neurite Outgrowth via NGF/TrkA Signaling Pathway. Toxins (Basel). 2021 Jan 5;13(1):33. doi: 10.3390/toxins13010033(IF:3.895).

[3] Jung EJ, Kim DR. Apoptotic cell death in TrkA-overexpressing cells: kinetic regulation of ERK phosphorylation and caspase-7 activation. Mol Cells. 2008 Jul 31;26(1):12-7(IF:3.533).

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