RO4929097是一种γ分泌酶抑制剂小分子,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。RO4929097会特异性靶向γ分泌酶,抑制其蛋白酶的活性,从而阻断Notch的细胞加工,减低Notch信号。研究发现,Notch信号通路上调会增加肿瘤发生几率。RO4929097是一种潜在的抗肿瘤的小分子药物,RO4929097能抑制黑色素瘤细胞的生长和人原发性黑色素瘤异种移植物的肿瘤形成,以及能抑制乳腺癌细胞增殖,减少集落形成。此外,RO4929097还能抑制结肠癌、胰腺癌、肺癌的生长。临床实验发现,RO4929097还可用于癌症晚期治疗。
参考文献
[1] Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties.Cancer Res. 2009, 69(19), 7672-7680.
[2] Huynh C, et al.The Novel Gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of Melanoma. PLoS One. 2011, 6(9), e25264.
[3] He W, et al. High tumor levels of IL6 and IL8 abrogate preclinical efficacy of the γ-secretase inhibitor, RO4929097.Mol Oncol. 2011, 5(3), 292-301.
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52301ES08 | 5 mg |
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期3年。用于体外实验的储存液建议分装避光保存,保存于-80 ºC,有效期1年、保存于-20 ºC,有效期半年、保存于2--8 ºC,有效期2周。用于体内实验的储存液要现配现用。