Iloperidone（HP 873; HP873; 伊潘立酮）是一种D2/5-HT2受体拮抗剂（dopamine/serotonin receptor抑制剂，多巴胺/血清素受体拮抗剂），也是非典型性抗精神病药，对5-HT2A受体的亲和力(Ki<10 nM)高于D2受体(Ki=10-100 nM)，可治疗精神上的情绪类的疾病。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	HP 873; HP873
中文名称 (Chinese Name)	伊潘立酮
靶点（Target）	5-HT
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号（CAS NO.）	133454-47-4
分子式（Formula）	C24H27FN2O4
分子量（Molecular Weight）	426.48
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Iloperidone对dopamine D3受体表现出更高的亲和力（Ki=7.1 nM），对dopamine D4受体（Ki=25 nM）亲和力稍弱。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体的Ki值分别为42.7 nM和21.6 nM，对5-HT2A 的Ki值为5.6 nM），对5-HT2C受体的Ki值为42.8 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Iloperidone代谢缓慢，平均T1/2为13.5-14.0小时。Iloperidone与食物共同给药对AUC没有显着影响，Tmax或 Cmax这些结果表明，当药物与食物一起服用时，Iloperidone的吸收速率降低，但总体生物利用度不变。直立性低血压、头晕和嗜睡是最常见的不良事件。^[2]

 

参考文献

[1] Kongsamut S, et al. Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):417-23.

[2] Sainati SM, et al. Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol. 1995 Jul;35(7):713-20.

HB221110