Risperidone (R-64766, R64766)，又称利哌酮、利培酮、瑞司哌酮、瑞斯哌东、利哌利酮、利司环酮或利司培酮，苯并异恶唑衍生物，抗精神病药物，是选择性单胺能拮抗剂，作用于5-HT_2A和dopamine D2受体的K_i值分别为4.8、5.9 nM。利培酮可用于治疗精神分裂症。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Risperidone, R-64766, R64766
中文名称 (Chinese Name)	利哌酮，利培酮，瑞司哌酮，瑞斯哌东，利哌利酮，利司环酮，利司培酮
靶点 (Target)	5-HT2A Receptor, dopamine D2 receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号 (CAS NO.)	106266-06-2
分子式 (Formula)	C23H27FN4O2
分子量 (Molecular Weight)	410.48
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在Caco-2和原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)中，Risperidone (1-50 μM)通过抑制P-gp活性显著增强了 Rh123的细胞内积累；Risperidone (10 μM)导致Rh123在Caco-2和RBMECs单层上的表观渗透系数从顶端到基底外侧分别增加到2.02和2.63倍，但在基底外侧到顶端方向下降到0.37和0.21倍。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

Long-Evans大鼠从出生后第14天到第42天接受每日皮下注射Risperidone (1 or 3 mg/kg)，发育期间的体重增加轻微但显著降低；早期Risperidone给药与大鼠给药后1周至大约9个月大时的运动活动增加有关，但与大鼠体重增加的变化无关；在生命早期给予Risperidone的成年大鼠中，空间逆转学习不受影响。^[4] 

 

参考文献

1.Nyberg S, et al. 5-HT2 and D2 dopamine receptor occupancy in the living human brain. A PET study with risperidone. Psychopharmacology (Berl). 1993;110(3):265-72.

2.Chen ML, et al. Risperidone modulates the cytokine and chemokine release of dendritic cells and induces TNF-α-directed cell apoptosis in neutrophils. Int Immunopharmacol. 2012 Jan;12(1):197-204.

3.Zhu HJ, et al. Risperidone and paliperidone inhibit p-glycoprotein activity in vitro. Neuropsychopharmacology. 2007 Apr;32(4):757-64.

4.Bardgett ME, et al. Adult rats treated with risperidone during development are hyperactive. Exp Clin Psychopharmacol. 2013 Jun;21(3):259-67.

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