Granisetron Hydrochloride (Granisetron HCl, BRL 43694A, BRL43694A)，又称盐酸格拉司琼，是5-HT3受体选择性拮抗剂，选择性高，临床上用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心呕吐，大剂量使用时会导致心血管系统出现异常。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Granisetron Hydrochloride, Granisetron HCl, BRL 43694A, BRL43694A
中文名称 (Chinese Name)	盐酸格拉司琼
靶点 (Target)	5-HT3 Receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号 (CAS NO.)	107007-99-8
分子式 (Formula)	C18H25ClN4O
分子量 (Molecular Weight)	348.87
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于H2O
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Granisetron可以抑制5-HT3的活化，从而导致enterochromaffin细胞中血清素释放的降低。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在仔猪中，Granisetron (3.5 mg/kg)延迟顺铂诱发呕吐的发生率。^[2] 在大鼠中，Granisetron或dexamethasone显著改善宏观和组织学分数，髓过氧化物酶活性，并降低炎性细胞因子和丙二醛的结肠水平。^[3] 

 

参考文献

1.Sanger GJ, Nelson DR. Selective and functional 5-hydroxytryptamine3 receptor antagonism by BRL 43694 (granisetron). Eur J Pharmacol. 1989 Jan 10;159(2):113-24.

2.Grélot L, et al. Repeated administration of the 5-HT3 receptor antagonist granisetron reduces the incidence of delayed cisplatin-induced emesis in the piglet. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Oct;279(1):255-61.

3.Fakhfouri G, et al. Granisetron ameliorates acetic acid-induced colitis in rats. Hum Exp Toxicol. 2010 Apr;29(4):321-8.

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