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AZD8055(AZD-8055; AZD 8055)
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AZD8055是一种高效选择性的、ATP竞争型的mTOR抑制剂,在MDA-MB-468细胞中IC50值为0.8 nM。AZD8055除了可以抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)和mTORC2 (AKT) 以外,还完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,明显地抑制cap-dependent转译作用,可有效地抑制U87MG, A549和H838等细胞增殖、诱导自体吞噬和导致LC3-II水平增加。在体外研究中,基于AZD8055作用于U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA移植瘤时,抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制,诱导肿瘤体积下降,表现出明显的抗癌活性。

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参考文献

[1]. Chresta C M, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity[J]. Cancer Research, 2010, 70(1): 288-298.

[2]. You W, Wang Z, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats[J]. Journal of The Neurological Sciences, 2016, 367: 224-231.

 

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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