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400-6111-883
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PD0325901(Mirdametinib)
产品货号:53011ES08
产品规格:5 mg
产品价格:¥ 455
类别:抑制剂/激活剂

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  • 产品信息

     

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格

    PD0325901(Mirdametinib)

    53011ES08

    5 mg

    455

    PD0325901(Mirdametinib)

    53011ES10

    10 mg

    795

    PD0325901(Mirdametinib)

    53011ES50

    50 mg

    2285

     

    产品描述

     

    PD0325901(Mirdametinib)是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂,其IC50值为0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖,抑制黑素瘤细胞生长,同时具有抗血管增生的作用。

     

    产品性质

     

    英文别名(English Synonym)

    PD 0325901; PD325901

    中文名称 (Chinese Name)

    MEK抑制剂(PD0325901);N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺

    靶点(Target)

    MEK

    CAS号(CAS NO.)

    391210-10-9

    分子式(Formula)

    C16H14F3IN2O4

    分子量(Molecular Weight)

    482.19

    外观(Appearance)

    固体粉末

    纯度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    image.png 

     

    运输和保存方法

     

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

     

    注意事项

     

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

     

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

     

    (一)细胞实验(体外实验)

    使用不同浓度的PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)处理M14细胞24 h,检测PD0325901对ERK磷酸化的作用,Western blot结果显示,PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性,其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)分别处理M14细胞24 h、48 h、72h,检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用,结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]

    (二)动物实验(体内实验

    PD0325901(50 mg/kg,口服)处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠,检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用,21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长,并且,PD0325901的这种抑制作用是可逆的,药物中断后,肿瘤恢复生长。[1]

     

    参考文献

     

    [1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.

    [2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

    [3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

     

    HB211213