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400-6111-883
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Selumetinib
产品货号:52008ES50
产品规格:50mg
产品价格:¥ 557.00
类别:抑制剂/激活剂

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  • 产品信息


    产品名称

    产品编号

    规格

    价格(元)

    Selumetinib

    52008ES50

    50mg

    557.00

    Selumetinib

    52008ES60

    100mg

    857.00

    Selumetinib

    52008ES76

    500mg

    2057.00


    产品描述

    Selumetinib又称为AZD6244、Y-142886,是一种高效、非ATP竞争性MEK1抑制剂,IC50为14 nM。在多种癌细胞中,Selumetinib抑制基底和诱导的ERK1/2磷酸化水平,IC50为8 nM。作用于HCC细胞,Selumetinib引起生长抑制、提高切割后caspase-3、caspase-7和聚ADP核糖聚合酶,并抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化水平,抑制HCC细胞生长。在多种肿瘤模型中,Selumetinib也具有明显的效力,显著抑制ERK活性,抑制肿瘤生长,并抑制肺转移。

    Selumetinib具有口服生物活性,大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等。目前,Selumetinib已用于临床Phase 3研究阶段。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


    产品性质

    英文别名(English Synonym)

    AZD6244,ARRY-142886

    化学名(Chemical Name)

    5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-

    benzimidazole-6-carboxamide

    靶点(Target)

    MEK1

    CAS 号(CAS NO.)

    606143-52-6

    分子式(Molecular Formula)

    C17H15BrClFN4O3

    分子量(Molecular Weight)

    457.68

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    52008.png



    运输与保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


    注意事项

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    1)为检测Selumetinib(ARRY-142886)对ERK1/2磷酸化的抑制作用,用不同浓度的Selumetinib(8nM, 40nM, 200nM)孵育人癌症细胞系HT-29、Malme-3M、SK-MEL-28、BxPC3、MIA PaCa2(37℃,1h),发现Selumetinib有效抑制ERK1/2磷酸化(IC50<40 nM)。[1]

    2)为检测Selumetinib在体外对细胞的作用,用不同浓度Selumetinib(0-100 μM)孵育多种乳腺癌细胞系(MDA-MB-231, MDA-MB-468, SUM149, SUM190, KPL-4, MDA-IBC-3),WST-1检测结果显示,Selumetinib作用于MDA-MB-468, SUM190, KPL-4, MDA-IBC-3时,IC50大于20 μM;作用于MDA-MB-231,SUM149时IC50分别为8.6和10 μM。[8]

    (二)动物实验(体内研究)

    1)为检测Selumetinib(ARRY-142886)在体内的抗肿瘤作用,给HT-29异种移植瘤小鼠口服Selumetinib(10, 25, 50, 100 mg/kg, BID),并给BxPC3异种移植瘤小鼠口服Selumetinib(10, 25, 或50 mg/kg, BID),结果表明,所有剂量的Selumetinib都可以有效抑制肿瘤生长,中断Selumetinib处理,肿瘤恢复生长。[1]


    参考文献

    [1] Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin. Cancer Res. 13: 1576-1583 (2007).

    [2] Huynh H, et al. Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol. Cancer Ther. 6: 138-146 (2007).

    [3] Ball DW, et al. Selective growth inhibition in BRAF mutant thyroid cancer by the mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244. J. Clin. Endocrinol. Metab. 92: 4712-4718 (2007).

    [4] Chang Q, et al. Effects of combined inhibition of MEK and mTOR on downstream signaling and tumor growth in pancreatic cancer xenograft models. Cancer Biol. Ther. 8: 1893-1901 (2009).

    [5] Meng J, et al. Combination treatment with MEK and AKT inhibitors is more effective than each drug alone in human non-small cell lung cancer in vitro and in vivo. PLoS One 5: e14124 (2010).

    [6] Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 9 (7): 1985-1994 (2010).

    [7] Grasso S, et al. Resistance to Selumetinib (AZD6244) in Colorectal Cancer Cell Lines is Mediated by p70S6K and RPS6 Activation. Neoplasia16(10): 845–860 (2014).

    [8] Bartholomeusz C, et al. MEK Inhibitor Selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) Prevents Lung Metastasis in a Triple-Negative Breast Cancer Xenograft Model. Cancer Ther 14(12): 2773–2781 (2015).

    HB181217