您好,欢迎来到YEASEN!
400-6111-883
400-6111-883
Vemurafenib
产品货号:52010ES10
产品规格:10mg
产品价格:¥ 727.00
类别:抑制剂/激活剂

说明书下载

  • 产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格(元)

    Vemurafenib

    52010ES10

    10mg

    727.00

    Vemurafenib

    52010ES50

    50mg

    2457.00


    产品描述

    Vemurafenib(维罗非尼)又称为PLX4032、RO5185426、RG7204,是一种新型、有效的B-RafV600E抑制剂(IC50=31 nM),并作用于C-Raf、MAP4K5 (KHS1)、SRMS、ACK1、FGR,IC50分别为48 nM、51 nM、18 nM、19 nM、63 nM。Vemurafenib显著抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤细胞增殖,抑制ERK和MEK磷酸化,并抑制B-RafV600E移植瘤小鼠中的肿瘤生长。

    Vemurafenib目前已经进入市场,其商标名称为Zelboraf,在美国,加拿大和其他地方已用于治疗晚期黑色素瘤。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


    产品性质

    英文别名(English Synonym)

    PLX4032,RG7204,RO5185426,Zelboraf®

    化学名(Chemical Name)

    N-[3-[[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-

    1-propanesulfonamide

    靶点(Target)

    B-RAF

    CAS 号(CAS NO.)

    918504-65-1

    分子式(Molecular Formula)

    C23H18ClF2N3O3S

    分子量(Molecular Weight)

    489.92

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    52010.png


    运输与保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


    注意事项

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    1)为检测vemurafenib对BRAF的作用,用不同浓度的vemurafenib(100nM, 1μM,10μM)分别处理BRAF突变和野生型的黑素瘤细胞细胞系,发现vemurafenib抑制BRAFV600E细胞中pERK水平,而且该作用为剂量依赖型。[4]

    2)为检测vemurafenib对细胞生长的作用,对10种CRC细胞进行检测,vemurafenib抑制4种表达BRAFV600E的细胞(HT29, Colo205, Colo741, LS411N)增殖,IC50范围为0.025-0.35μM;对另外2种表达BRAFV600E的细胞(RKO和SW1417)抑制作用较弱;vemurafenib不会抑制表达BRAFWT的细胞增殖,IC50大于10 μM。[7]

    (二)动物实验(体内研究)

    1)为检测vemurafenib在体内的作用,用处理B-RAF野生型和突变型黑素瘤细胞建立SCID移植瘤小鼠模型,用100mg/kg vemurafenib处理的小鼠没有表现出可见的毒性症状,对照组中肿瘤体积快速增加,B-RAF野生型小鼠肿瘤增长速率与对照相同,但V600E阳性组肿瘤大幅度减小。[4]


    参考文献

    [1]Halaban R, et al. PLX4032, a selective BRAF(V600E) kinase inhibitor, activates the ERK pathway and enhances cell migration and proliferation of BRAF melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 23: 190-200 (2010).

    [2]Tap WD, et al. Pharmacodynamic characterization of the efficacy signals due to selective BRAF inhibition with PLX4032 in malignant melanoma. Neoplasia 12: 637-649 (2010).

    [3]Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature 467: 596-599 (2010).

    [4]Lee JT, et al. PLX4032, a potent inhibitor of the B-Raf V600E oncogene, selectively inhibits V600E-positive melanomas.  Pigment Cell Melanoma Res. 23: 820-827 (2010).

    [5] Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a Selective BRAFV600E Inhibitor, Displays Potent Antitumor Activity in Preclinical Melanoma Models. Cancer Res, 70(13): 5518-5527 (2010).

    [6] Bollag G, et al.Vemurafenib: the first drug approved for BRAF-mutant cancer. Nature Reviews Drug Discovery 11: 873-886 (2012).

    [7] Yang H, et al.Antitumor Activity of BRAF Inhibitor Vemurafenib in Preclinical Models of BRAF-Mutant Colorectal Cancer.  Cancer Res, 72(3): 779-789 (2012).

    HB181218