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400-6111-883
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PLX-4720
产品货号:52011ES10
产品规格:10mg
产品价格:¥ 757.00
类别:抑制剂/激活剂

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  • 产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格(元)

    PLX-4720

    52011ES10

    10mg

    757.00

    PLX-4720

    52011ES25

    25mg

    1957.00


    产品描述

    PLX-4720PLX4032(Vemurafenib)的结构类似物,也是一种有效的、选择性B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。在B-RafV600E阳性肿瘤细胞中,PLX-4720强效抑制ERK磷酸化,诱导细胞周期阻断和细胞凋亡。在B-RafV600E阳性肿瘤移植瘤模型中,PLX-4720显著引起肿瘤生长延迟,引起肿瘤衰退,而且无明显的毒性反应。另外,在含突变N-RAS的黑素瘤细胞中,PLX-4720快速诱导MEK-ERK1/2高度活化。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


    产品性质

    英文别名(English Synonym)

    Raf Kinase Inhibitor V, PLX4720

    化学名(Chemical Name)

    N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-

    propanesulfonamide

    靶点(Target)

    B-RafV600E

    CAS 号(CAS NO.)

    918505-84-7

    分子式(Molecular Formula)

    C17H14ClF2N3O3S

    分子量(Molecular Weight)

    413.83

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥95%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    52011.png


    运输与保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


    注意事项

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    为检测PLX-4720对黑素瘤细胞的作用,用PLX-4720(100 nM, 1μM, 10 μM)孵育多种黑素瘤细胞系,如1205Lu、C8161、WM793、WM852等,PLX-4720只能抑制含V600E突变的细胞中ERK活性,而野生型B-RAF细胞中ERK保持不变。另外,含V600E突变的细胞生长速率降低。[1]

    (二)动物实验(体内研究)

    在体内实验中,建立COLO205移植瘤模型,给小鼠口服5、20 mg/kg PLX-4720,20 mg/kg PLX-4720显著抑制肿瘤生长,而且,抑制磷酸化ERK(43%)。[1]


    参考文献

    [1] Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. ProcNatlAcadSci U S A, 105(8): 3041-3046 (2008).

    [2] Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 71(7): 2750-2760 (2011).

    [3] Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. ProcNatlAcadSci U S A, 107(23): 10649-10654 (2010).

    [4] Oikonomou E, et al. Selective BRAFV600E Inhibitor PLX4720, Requires TRAIL Assistance to Overcome Oncogenic PIK3CA Resistance. PLoS ONE 6(6): e21632 (2011).

    [5] Kaplan FM, et al. Hyperactivation of MEK–ERK1/2 signaling and resistance to apoptosis induced by the oncogenic B-RAF inhibitor, PLX4720, in mutant N-RAS melanoma cells. Oncogene 30: 366–371(2011).

    HB181218