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400-6111-883
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Trametinib
产品货号:52009ES08
产品规格:5 mg
产品价格:¥ 857.00
类别:抑制剂/激活剂

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  • 产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    储存

    价格(元)

    Trametinib

    52009ES08

    5 mg

    -20 ºC

    857.00

    Trametinib

    52009ES10

    10 mg

    -20 ºC

    1457.00


    产品描述

    Trametinib又称为GSK1120212、JTP-74057,是一种高特异性的、非ATP竞争的MEK1/2抑制剂,IC50分别为0.92 nM和1.8 nM,但不抑制其他98种激酶,如c-Raf、B-Raf、ERK1/2和MEK5。Trametinib在体内外都表现出抗肿瘤活性,抑制结肠癌细胞和大部分BRAFV600E黑素瘤细胞生长,降低ERK磷酸化和cyclin D1蛋白表达,p15INK4b和/或p27KIP1上调。在HT-29和COLO205移植瘤小鼠体内,Trametinib抑制肿瘤生长。另外,Trametinib具有显著的抗关节炎作用。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


    产品性质

    英文别名(English Synonym)

    GSK1120212, GSK212, JTP-74057,   Mekinist®

    化学名(Chemical Name)

    N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-

    trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-acetamide

    靶点(Target)

    MEK1/2

    CAS 号(CAS NO.)

    871700-17-3

    分子式(Molecular Formula)

    C26H23FIN5O4

    分子量(Molecular Weight)

    615.39

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    52009.png


    运输与保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


    注意事项

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    为检测trametinib在体外细胞中的作用,用dabrafenib处理HCT-116细胞1 h,然后加入不同浓度trametinib(0, 0.5, 5.0,50 nM),dabrafenib诱导pERK上调,而trametinib显著抑制ERK双磷酸化,作用方式为剂量依赖型。[5]

    (二)动物实验(体内研究)

    体内实验中,给A375P 移植瘤小鼠单独或联合口服dabrafenib(30 mg/kg)、trametinib(0.3 mg/kg),与单独使用某种药物相比,dabrafenib 与trametinib联合作用显著肿瘤生长。[5]


    参考文献  
       

    [1] Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 39(1): 23-31 (2011).

    [2] Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with leflunomide. Inflamm Res, 61(5): 445-454 (2012).

    [3] Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther. 11(4):909-920 (2012).

    [4] Khalili JS, et al. Combination Small Molecule MEK and PI3K Inhibition Enhances Uveal Melanoma Cell Death in a Mutant GNAQ- and GNA11-Dependent Manner. Clin Cancer Res, 18(16): 4345-4355 (2012).

    [5] King AJ, et al. Dabrafenib; Preclinical Characterization, Increased Efficacy when Combined with Trametinib, while BRAF/MEK Tool Combination Reduced Skin Lesions. PLoS ONE 8(7): e67583 (2013).
    [6] Lugowska I, et al. Trametinib: a MEK inhibitor for management of metastatic melanoma. Onco Targets Ther. 8: 2251–2259 (2015).

    HB170418