Axitinib阿西替尼
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54557ES50
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Axitinib,又称阿西替尼,是可口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3的IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM,可以阻断VEGFR的自磷酸化作用,以及VEGF介导的内皮细胞存活、血管形成及下游信号传导,临床上用于治疗晚期肾癌。
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参考文献
[1] Hu-Lowe DD, Zou HY, Grazzini ML, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7272-83. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-08-0652(IF:8.911).
[2] Rössler J, Monnet Y, Farace F, et al. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts. Int J Cancer. 2011 Jun 1;128(11):2748-58. doi: 10.1002/ijc.25611(IF:4.982).
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-25~-15℃保存,有效期3年。
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