WZ4002 (WZ-4002)是突变型EGFR (EGFR-T790M)的不可逆抑制剂，IC₅₀值为8 nM，结合EGFR激酶的活性构象，与Cys 797形成共价键，可用于治疗因EGFR突变引起的肺腺癌。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	WZ4002, WZ-4002
靶点 (Target)	EGFR-L858R, EGFR-T790M
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--EGFR
CAS号 (CAS NO.)	1213269-23-8
分子式 (Formula)	C25H27ClN6O3
分子量 (Molecular Weight)	494.97
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在非小细胞肺癌细胞中，WZ4002抑制EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化；在表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞中，WZ4002抑制EGFR的磷酸化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在EGFR-TL(T790M/L858R)异种移植瘤小鼠模型中，口服WZ4002 (25 mg/kg)导致明显的肿瘤退化。^[1]

 

参考文献

1. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.
2. Sakuma Y, et al. WZ4002, a third-generation EGFR inhibitor, can overcome anoikis resistance in EGFR-mutant lung adenocarcinomas more efficiently than Src inhibitors. Lab Invest. 2012 Mar;92(3):371-83.

HB221209