Sunitinib Malate是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，抑制VEGFR2和PDGFR β活性，无细胞实验中检测IC₅₀值分别为80 nM和2 nM。Sunitinib Malate还会抑制c-Kit的活性，IC₅₀值为211 nM。除此之外，Sunitinib Malate还是一种有效的ATP竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和激活RNase来有效抑制Ire1α的磷酸化，达到有效抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡的目的。

 

产品性质

英文别名（English Name）	Sunitinib Malate
中文名称 (Chinese Name)	苹果酸苏尼替尼
CAS号（CAS NO.）	341031-54-7
分子式（Formula）	C22H27FN4O2·C4H6O5
分子量（Molecular Weight）	532.56
外观（Appearance）	橙黄色粉末
纯度（Purity）	≥96%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO (15 mg/mL)，难溶于乙醇和H2O
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。储存液-80 ℃保存，6个月有效；-20 ℃保存，1个月有效。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

• 细胞实验（体外实验）

先将RS4;11细胞、MV4;11细胞和OC1-AML5细胞接种培养基中，然后在含0.1% FBS的培养基上进行饥饿处理并过夜，加入不同浓度梯度的Sunitinib Malate和FL (50 ng/mL; FLT3-WT )孵育细胞48 h后，通过Alamar Blue检测或台酚蓝细胞活力检测测定增殖，发现Sunitinib Malate以剂量依赖的方式抑制MV4;11和OC1-AML5肿瘤细胞的增殖。同时加入Sunitinib Malate 24 h后，通过Western blotting测定发现，Sunitinib明显抑制caspase-3水平的PARP分裂。^[2]

• 体内实验（体内实验）

每天按大约80 mg/kg剂量的Sunitinib Malate试剂，口服处理多种移植瘤小鼠模型，包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375和MDA-MB-435肿瘤，持续21天。发现这八只鼠中有六只小鼠的肿瘤完全衰退，且在处理结束后的110天内，发现肿瘤没有复发。^[3]

 

参考文献

[1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.

[2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.

[3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.

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