蛋白与酪氨酸激酶：细胞信号网络的精准调控工具

2026-07-27

酪氨酸激酶 —— 细胞增殖信号的核心开关

蛋白酪氨酸激酶（Protein Tyrosine Kinase, PTK）是催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的关键酶类，是细胞信号转导网络的核心调控元件。通过磷酸化开关效应，酪氨酸激酶精准调控细胞的生长、增殖、分化、迁移、凋亡等几乎所有重要生命过程。

酪氨酸激酶家族包含受体型酪氨酸激酶（RTK）与非受体型酪氨酸激酶两大类，其中 EGFR、VEGFR、PDGFR、FGFR、Src、JAK 等亚型已成为肿瘤、自身免疫病、纤维化疾病等领域的核心药物靶点。截至目前，已有超过 70 款酪氨酸激酶抑制剂获批上市，是精准医疗时代最成功的药物靶点家族之一。

在科研领域，高特异性的酪氨酸激酶调节剂不仅是解析信号通路机制的必备工具，更是创新靶点发现、药物筛选与验证的核心物质基础，支撑着从基础机制研究到转化医学的全链条创新。

翌圣生物酪氨酸激酶调节剂产品体系

翌圣生物构建了覆盖多靶点、多亚型的酪氨酸激酶调节剂产品体系，涵盖受体酪氨酸激酶、非受体酪氨酸激酶、下游信号通路关键激酶等多个层级，产品纯度均≥98%，经过严格的活性验证与批次稳定性控制，可满足细胞水平、分子水平及动物水平的多层次科研需求。

核心推荐产品

YS-49 monohydrate PI3K/Akt 通路激活剂（货号：734945ES） YS-49 是一种异喹啉生物碱类 PI3K/Akt 信号通路激活剂，兼具 β- 肾上腺素受体介导的正性肌力作用。研究证实，YS-49 可通过激活 PI3K/Akt 通路诱导 HO-1 表达，抑制血管紧张素 II 诱导的血管平滑肌细胞增殖，并调控 RhoA/PTEN 信号轴。该产品在心血管保护、血管重塑机制研究中具有重要应用价值，是探索 Akt 通路激活效应的理想工具分子。

Cabozantinib 卡博替尼多靶点酪氨酸激酶抑制剂（货号：52724ES）卡博替尼（XL184）是一种口服生物利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制 VEGFR2、MET、RET、AXL、c-Kit、FLT3 等多个激酶靶点，IC₅₀值均处于纳摩尔级别。作为多靶点抗肿瘤研究的经典工具化合物，卡博替尼广泛应用于肿瘤血管生成、肿瘤转移、肿瘤微环境调控等研究领域，是实体瘤研究中常用的阳性对照药物。

Bosutinib 伯舒替尼 Src/Abl 激酶抑制剂（货号：53267ES）伯舒替尼是一种强效的 Src/Abl 双重酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl 的 IC₅₀为 1.2 nM，对 Src 家族激酶（Src、Lyn、Hck）亦具有纳摩尔级抑制活性。不同于伊马替尼，伯舒替尼对 c-Kit 和 PDGFR 的抑制活性较弱，靶点选择性更优，是研究慢性粒细胞白血病、Src 通路异常激活相关疾病的重要工具分子。

AG-490 Tyrphostin B42 JAK2/EGFR 抑制剂（货号：51901ES） AG-490 是一种经典的 JAK2 酪氨酸激酶抑制剂，同时可抑制 EGFR 激酶活性，IC₅₀分别为 13.5 μM 和 1.1 μM。作为 JAK-STAT 通路研究的标准工具化合物，AG-490 广泛应用于炎症信号调控、免疫细胞活化、肿瘤细胞增殖抑制等研究场景，是验证 JAK-STAT 通路生物学功能的经典探针分子。

RIP1/RIP3/MLKL activator 1 程序性坏死激活剂（货号：728387ES） RIP1/RIP3/MLKL activator 1（化合物 6i）是一种高效的程序性坏死（Necroptosis）通路激活剂，通过特异性激活 RIP1/RIP3/MLKL 信号轴诱导细胞程序性坏死。该分子具备良好的血脑屏障穿透能力，在神经胶质瘤治疗研究中展现出应用潜力，是研究程序性坏死机制、探索坏死性凋亡抗肿瘤策略的重要工具。