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400-6111-883
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Purmorphamine
产品货号:53023ES08
产品规格:5 mg
产品价格:¥ 1,225
类别:抑制剂/激活剂

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  • 产品信息

     

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格

    Purmorphamine

    53023ES08

    5 mg

    1,225

    53023ES10

    10 mg

    1,895

    53023ES50

    50 mg

    6,975

     

    产品描述

     

    Purmorphamine(又称为Shh Signaling Antagonist VI)是一种嘌呤衍生物,是第一个针对Smoothened蛋白开发的小分子激动剂,通过直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,进而激活Hedgehog通路,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM。此外,该化合物在多能间充质祖细胞中表现出成骨诱导活性。

     

    产品性质

     

    英文别名 (English Synonym)

    Purmorphamine, Shh Signaling Antagonist VI

    中文名称 (Chinese Name)

    嘌吗啡胺

    靶点 (Target)

    Smoothened

    CAS号 (CAS NO.)

    483367-10-8

    分子式 (Formula)

    C31H32N6O2

    分子量 (Molecular Weight)

    520.62

    外观 (Appearance)

    粉末

    纯度 (Purity)

    ≥98%

    溶解性 (Solubility)

    溶于DMSO:  50 mg/mL (Need ultrasonic)

    结构式 (Structure)

    image.png

     

    运输和保存方法

     

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

     

    注意事项

     

    1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

    4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

     

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

     

    (一)细胞实验(体外实验)

    HEK293T细胞中,Purmorphamine与Cyclopamine(一种Smo拮抗剂)竞争,直接结合和激活Smoothened,而激活Hedgehog通路,IC50为1.5 μM。[1] Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2 细胞,是有效的骨生成诱导剂EC50根据ALP表达1 μM。Purmorphamine (1 μM)BMP-4 (100 ng/mL)联用,作用于3T3-L1细胞,ALP活性增强90多倍[2]不同浓度的Purmorphamine (1-20 μM)处理人骨髓间充质干细胞,显著抑制细胞活力,在第14天,诱导ALP活性、RUNX-2和骨钙蛋白表达,促进成骨细胞分化[3] Purmorphamine诱导小鼠ES细胞系ES14和间充质干细胞系C3H10T1/2中的STAT3磷酸化[4] 

    (二)动物实验(体内实验)

    将人间充质干细胞移植到Wistar大鼠颈部皮下,每日移植物皮下注射3 μM Purmorphamine,持续六周,移植物中人成骨细胞基因(ALP, osteocalcin, Runx-2, collagen I )表达上调。[3]

     

    参考文献

     

    [1]. Sinha S, Chen J K. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nature chemical biology, 2006;2(1): 29.

    [2]. Wu X, et al. A small molecule with osteogenesis-inducing activity in multipotent mesenchymal progenitor cells. Journal of the American Chemical Society, 2002;124(49): 14520-14521.

    [3]. Faghihi F, et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells. Biomedicine&Pharmacotherapy. 2013;67(1): 31-38.

    [4]. Gu D, et al. A role for transcription factor STAT3 signaling in oncogene smoothened-driven carcinogenesis. J Biol Chem. 2012;287(45):38356-66.

    HB220419