Hydrochlorothiazide(HCTZ,氢氯噻嗪)是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,抗高血压药,碳酸酐酶抑制剂和钾通道的激活剂,其生理作用是增加利尿作用,通过打开钙激活钾(KCA)通道从而有直接的血管松弛作用,适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿,可改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用,还可抑制转化TGF-β/Smad信号通路。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
Hydrochlorothiazide; HCTZ |
中文名称 (Chinese Name) |
6-氯-7-磺酰胺-3,4-二氢-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;氢氯噻嗪 |
靶点(Target) |
碳酸酐酶;钾通道 |
通路(Pathway) |
Stem Cell/Wnt--TGF-beta/Smad |
CAS号(CAS NO.) |
58-93-5 |
分子式(Formula) |
C7H8ClN3O4S2 |
分子量(Molecular Weight) |
297.74 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
氢氯噻嗪属于噻嗪类利尿剂。噻嗪类药物通过抑制远端曲小管中的钠/氯协同转运蛋白(NCC)来实现其利尿作用。NCC促进钠从远端小管向间质的吸收,从而减少血容量。肾单位的主要作用部位出现在电中性Na+-Cl共转运体上,与转运体上的氯离子竞争。氢氯噻嗪通过抑制钠在远端曲小管的转运,引起钠尿,并伴随失水。噻嗪类药物以一种与钠转运无关的方式增加钙在该段的再吸收。此外,通过其他机制,氢氯噻嗪被认为可以降低外周血管阻力。[1]
(二)动物实验(体内实验)
使用成年雄性SD大鼠建造心力衰竭模型,70只大鼠随机分为手术组、对照组、缬沙坦组(80 mg/kg/d)、氢氯噻嗪组(12.5 mg/kg/d)和速尿组(20 mg/kg/d)。此外,新生大鼠心室成纤维细胞用血管紧张素Ⅱ处理。氢氯噻嗪组(HCTZ;灌胃口服;12.5 mg/kg/d;8周)可改善成年雄性SD大鼠的心功能,减少心肌间质纤维化和胶原体积分数,降低心脏组织中AT1、TGF-β和Smad2的表达。氢氯噻嗪可降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平,结果显示氢氯噻嗪抑制血管紧张素Ⅱ诱导的新生大鼠心室成纤维细胞TGF-β1和Smad2蛋白表达。氢氯噻嗪通过降低左室壁压力和血管紧张素Ⅱ信号通路发挥改善心功能的作用。[2]
参考文献
[1] Duarte, J.D. and R.M. Cooper-DeHoff, Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2010. 8(6): p. 793-802.
[2] Jinghong Luo, et al. Hydrochlorothiazide modulates ischemic heart failure-induced cardiac remodeling via inhibiting angiotensin II type 1 receptor pathway in rats. Cardiovasc Ther. 2017 Apr;35(2).
HB220722