Posaconazole（泊沙康唑；SCH 56592；Noxafil）是一种抗真菌三唑化合物，有效抑制各种真菌中的14α去甲基化酶，包括抑制念珠菌（IC₅₀：0.007-0.3 μg/mL）和曲霉（IC₅₀：0.03 μg/mL）。Posaconazole也是CYP3A4抑制剂，但不抑制其他CYP酶的活性。同时，Posaconazole 还是sterol C14ɑ demethylase抑制剂（IC₅₀：0.25 μM）。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	SCH 56592; SCH56592; SCH-56592; POS; Noxafil
中文名称 (Chinese Name)	泊沙康唑
靶点（Target）	lanosterol 14α-demethylase; CYP3A4
通路（Pathway）	Anti-infection--Fungal
CAS号（CAS NO.）	171228-49-2
分子式（Formula）	C37H42F2N8O4
分子量（Molecular Weight）	700.78
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Posaconazole具有强效杀锥虫活性。Posaconazole会影响和破坏T. cruzi中Ca²⁺的稳态。Posaconazole阻断麦角甾醇的生物合成，麦角甾醇对寄生虫的存活至关重要。Posaconazole对表鞭毛（细胞外）阶段的增殖呈现明确的剂量依赖性作用，最小抑制浓度为20 nM，IC₅₀为14 nM。针对临床相关的细胞内无鞭毛体形式的寄生虫，Posaconazole甚至更有效，最小的抑菌浓度和IC₅₀值分别为3 nM和0.25 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Posaconazole（5, 15, 30 mg/kg; 口服给药; 每天两次；7天）处理雄性BALB/c小鼠，结果显示Posaconazole处理小鼠的存活以剂量依赖性方式显著增加，并显著高于对照组。Posaconazole (30 mg/kg)作用的存活率为60至83％。Posaconazole (15, 30 mg/kg)显著降低组织中的计数。^[2]

 

参考文献

[1] Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.

[2] Sun Q N, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(7): 2310-2312.

Ver.CN20230421