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GSK2606414
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GSK2606414 (GSK-2606414)是可口服的PERK选择性抑制剂,直接与PERK结合抑制其活性,IC500.4 nM。蛋白激酶样内质网激酶PERK位于内质网中,具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,能够磷酸化失活eIF2α,使蛋白质合成过程启动暂停,诱导细胞凋亡。

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参考文献

  1. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2012 Aug 23;55(16):7193-207.
  2. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4.
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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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