Mocetinostat，又称为MGCD0103、MG-0103，是一种强效HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强（IC50=0.15 μM），其抑制活性是HDAC2（IC50=0.29 μM）的2倍，是HDAC3（IC50=1.66 μM）的10倍，而对HDAC4、5、6、7、8没有作用。Mocetinostat诱导组蛋白的高度乙酰化，引起细胞周期阻断，抑制多种癌细胞增殖，并诱导癌细胞凋亡。另外，Mocetinostat在体内也具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内人移植瘤的生长。Mocetinostat与gemcitabine联合使用时，细胞毒性作用增强。
目前，Mocetinostat已用于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
MGCD0103,MG-0103 |
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化学名（Chemical Name） |
N-(2-aminophenyl)-4-[[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]methyl]-benzamide |
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靶点（Target） |
HDAC |
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CAS 号（CAS NO.） |
726169-73-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C23H20N6O |
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分子量（Molecular Weight） |
396.44 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（10 mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
参考文献
[1] Fournel M, et al.MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 7(4): 759-768 (2008).
[2] Cavasin MA, et al. Selective Class I Histone Deacetylase Inhibition Suppresses Hypoxia-Induced Cardiopulmonary Remodeling Through an Antiproliferative Mechanism. Circ Res. 110(5): 739-748 (2012).
[3] Sung V, et al. Histone deacetylase inhibitor MGCD0103 synergizes with gemcitabine in human pancreatic cells. Cancer Sci 102: 1201–1207 (2011).
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
