Seliciclib (Roscovitine, CYC202) 是一种强效的、高度选择性cdk抑制剂，作用于cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E和cdk5/p53，IC50分别为0.65，0.7，0.7和0.16 μM。Seliciclib抑制非洲爪蟾卵提取物中M期促进因子活性和体外DNA合成，可以抑制黄体酮诱导的卵母细胞突变，并抑制体内延伸因子eEF-1磷酸化。在DNA修复机制研究中，Seliciclib单独作用不能降低cyclin A1转录水平，但可以降低蛋白表达。当与DNA损伤药物同时使用时，Seliciclib可以阻止DNA损伤诱导的cyclin A1上调，包括转录和翻译水平。临床前研究表明，Seliciclib在体内外多种人癌细胞的研究中都表现出显著的抗肿瘤作用。Roscovitine已经用于NSCLC，白血病，HIV感染，单纯疱疹感染和囊性纤维化的临床实验中。

目前，Seliciclib(Roscovitine,CYC202)以用于临床Phase 2阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

参考文献

[1] Meijer, L., et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 243(1-2): 527-536(1997).

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[4] Mario Federico, et al. R-Roscovitine (Seliciclib) prevents DNA damage-induced cyclin A1 upregulation and hinders non-homologous end-joining (NHEJ) DNA repair. Molecular Cancer 9:208(2010).

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。