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IC261(又名IC-261, IC 261, SU-5607, SU5607, SU 5607)是一种新型的、选择性的、可逆的酪蛋白激酶1 (CK1)抑制剂,可抑制Ckiδ、Ckiε和Ckiα1,IC50值分别为1 μM,1 μM和16 μM。在较高的浓度下(IC50值为11-21 µM)也可以抑制CK1α1,且与ATP存在竞争性结合。IC261在细胞中可抑制细胞质分裂,并诱导有丝分裂使其分裂受阻,参与调节DNA修复和染色体分离。
参考文献
[1]. Yuan F, et al. IC261 suppresses progression of hepatocellular carcinoma in a casein kinase 1 δ/ε independent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Mar 12;523(3):809-815.
[2]. Liu M, et al. IC261, a specific inhibitor of CK1δ/ε, promotes aerobic glycolysis through p53-dependent mechanisms in colon cancer. Int J Biol Sci. 2020 Jan 17;16(5):882-892.
[3]. Xian J, et al. A Rationale for Drug Design Provided by Co-Crystal Structure of IC261 in Complex with Tubulin. Molecules. 2021 Feb 10;26(4):946.
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。
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