推荐应用
Ceritinib (LDK378, LDK-378),又称色瑞替尼,是可口服、ATP竞争性的ALK酪氨酸激酶选择性抑制剂,IC50为200 pM,临床上用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的癌细胞有抑制作用。
参考文献
- Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5675-90.
- Chen J, et al. LDK378: a promising anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5673-4.
- Tucker ER, et al. Immunoassays for the quantification of ALK and phosphorylated ALK support the evaluation of on-target ALK inhibitors in neuroblastoma. Mol Oncol. 2017 Aug;11(8):996-1006.
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
【技术讲解】小分子化合物使用常见问题解答
8023
2026-03-30
【选购指南】化合物/化合物库,如何配置?——小分子化合物使用指南
20171
2026-03-30
【应用方向】如何配置小分子化合物(抑制剂),进行体内动物实验?方案详解
292
2026-09-09
【选购指南】蛋白与酪氨酸激酶:细胞信号网络的精准调控工具
237
2026-07-27
【选购指南】小分子化合物(抑制剂)系列产品汇总选购指南
2149
2026-09-09
【应用方向】小分子化合物库(分子药筛库)如何选择和应用——药物筛选重要工具和高分文章的利器
19551
2025-07-21
【技术讲解】延缓衰老?改善阿尔茨海默病?抗氧化?高纯尿石素A(Urolithin A)统统都能!
9937
2025-06-11
【技术讲解】基于拓扑异构酶抑制剂的ADC们
15224
2025-07-18
【文献解读】什么是铁死亡(Ferroptosis)?铁死亡的文献分析和相关实验检测试剂汇总
16091
2025-07-17
【应用方向】Rapamycin雷帕霉素——mTOR特异性抑制剂
15851
2025-07-11
【前沿资讯】新品|FDA上市库(分子药筛库)——药物筛选和高分文章的利器
18503
2025-07-29
【应用方向】钙离子载体--A23187和离子霉素
13320
2026-06-04
【应用方向】蛋白转运抑制剂--Brefeldin A布雷非德菌素A
14683
2025-07-09
【应用方向】蛋白酶体抑制剂--MG132
17444
2025-07-09
【应用方向】细胞激活剂──钙离子载体离子霉素Ionomycin&佛波肉荳蔻醋酸PMA
21790
2025-07-09





