Capmatinib (INCB28060, INCB-28060, INC280, INC-280)，又称卡马替尼或苯扎米特，是一种可口服的、ATP竞争性c-MET抑制剂，IC₅₀为0.13 nM，有抗肿瘤活性。c-MET是原癌基因，又称肝细胞生长因子受体，在多种肿瘤中过表达，在驱动肿瘤细胞生长和存活中发挥关键作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Capmatinib, INCB28060, INCB-28060, INC280, INC-280
中文名称 (Chinese Name)	卡马替尼，苯扎米特
靶点 (Target)	c-MET
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--c-Met/HGFR
CAS号 (CAS NO.)	1029712-80-8
分子式 (Formula)	C23H17FN6O
分子量 (Molecular Weight)	412.42
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

（一）细胞实验（体外实验）

Capmatinib抑制SNU-5细胞活力，平均IC₅₀值为1.2 nM，计算的IC₉₀值为4.6 nM。INCB28060 (0-10000 nM; 72 h)抑制SNU-5、S114、H441和U-87MG细胞活力。Capmatinib阻止HGF刺激的H441细胞迁移，IC₅₀约为2 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在U-87MG移植瘤小鼠模型中，口服Capmatinib (1-30 mg/kg)剂量依赖性抑制瘤体生长，并且在达到完全肿瘤抑制的剂量下具有良好的耐受性。^[1] 

 

参考文献

1.Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7127-38.

2.Baltschukat S, et al. Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation. Clin Cancer Res. 2019 May 15;25(10):3164-3175.

HB221117