Erlotinib (OSI-774,CP-358,774, Ro 50-8231) 埃罗替尼
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产品介绍

埃罗替尼是一种治疗非小细胞肺癌药物,可抑制纯化的EGFR激酶,IC50为2 nM。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质
产品特色


参考文献

[1]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.

[2]. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.

 

存储条件

室温运输。粉末4℃保存,2年稳定,-20℃保存,3年稳定;溶液-20℃保存,有效期1月,-80℃保存,有效期6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为测定细胞的活力,用B-DIM,埃罗替尼或组合处理,将BxPC-3和MIAPaCa细胞接种(每孔3000-5000)在96孔板中并在37℃孵育过夜。首先对B-DIM(10-50 μM)和埃罗替尼(1-5 μM)的使用浓度范围进行测试。基于初始测试结果,选择B-DIM(20 μM)和埃罗替尼(2 μM)的浓度进行实验。使用B-DIM(20 μM),埃罗替尼(2 μM)或是组合对BxPC-3和MIAPaCa细胞处理72小时后通过标准MTT法测定并重复三次,通过Tecan微孔板荧光计在595 nm处测量荧光强度。DMSO处理的细胞被作为是未处理的对照并且被设定为100%的值。除上述检测外,我们还进行了克隆形成试验,以评估治疗效果[1]。


(二)动物实验

小鼠[1]

将雌性ICR-SCID(6-7周龄)小鼠随机分成以下组别(n=7):(a)未治疗的对照;(b)仅B-DIM(50 mg / kg体重)处理,每天一次胃内注射;(c)埃罗替尼(50 mg/kg体重)处理,每天腹腔注射,为期15天;(d)B-DIM和埃罗替尼,按照时间表进行个别治疗,在最后一次治疗后第3天处死所有小鼠,并测量它们的体重。将一部分组织在液氮中快速冷冻并储存在-70℃备用,另一部分在福尔马林中固定并制成石蜡块,固定组织切片使用H&E染色用于确认每个胰腺中肿瘤的存在[2]。


大鼠[2]

使用体重为180 g至210 g的6周龄雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,用生理盐水配置1 mg/mL的顺铂(CP)溶液,需现配,然后在第0天以7 mg/kg的剂量腹腔注射SD大鼠(n=28)。为了研究埃罗替尼的作用,28只CP-N-大鼠分为两组,从第-1天(在CP注射前24小时)开始,每天每只动物通过口服给药埃罗替尼(20 mg/kg)(CP+E,n=14)或载体(CP+V,n=14)至第3天,媒介物处理组注射等量的生理盐水。将5只6周龄的雄性SD大鼠用作为正常对照组(NC,n=5)。从第-1天到第3天,通过口服给药每天给NC大鼠施用等量的生理盐水,在第4天(CP注射后96小时)将每只大鼠麻醉并在心脏穿刺后通过放血处死;通过心脏穿刺收集血液并收集肾脏。将肾组织分开;将分开的部分在液氮中快速冷冻或在2%多聚甲醛/磷酸盐缓冲盐水(PBS)中固定以备后用,所有手术均在乙醚气体麻醉下进行。


参考文献

[1]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.

[2]. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.

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