RKI1447 (RKI-1447)是I型激酶抑制剂，抑制ROCK1/2，IC₅₀分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗肿瘤活性。Rho相关激酶ROCK1和ROCK2是肿瘤细胞迁移和侵袭的关键，RKI1447抑制ROCK介导的细胞骨架重组，进而抑制乳腺癌细胞迁移、侵袭和不依赖于锚定的肿瘤生长。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	RKI1447, RKI-1447
靶点 (Target)	ROCK1/2
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
CAS号 (CAS NO.)	1342278-01-6
分子式 (Formula)	C16H14N4O2S
分子量 (Molecular Weight)	326.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在MDA-MB-231和H1299细胞中，RKI1447 (0.003-10 μM)选择性抑制MLC-2和MYPT-1的磷酸化。在NIH-3T3细胞中，RKI-1447 (1 μM)抑制LPA诱导的肌动蛋白应力纤维，但不抑制PDGF诱导的板状伪足或缓激肽诱导的丝状伪足形成。在MDA-MB-231细胞中，RKI1447 (100 nM-30 μM)抑制细胞的不依赖贴壁的集落形成、迁移和侵袭。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在乳腺癌异种移植瘤小鼠模型中，静脉注射RKI-1447 (200mpk)抑制乳腺肿瘤生长，并且不会导致小鼠体重减轻。^[1] 

 

参考文献

1.Patel RA, et al. RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res. 2012 Oct 1;72(19):5025-34.

HB221116