Triptonide (PG 492, NSC 165677, PG492, NSC165677),又称雷公藤内酯酮、雷藤酮或雷公藤羰内酯,是从雷公藤根中分离出的一种二萜类天然产物,是Wnt/β-catenin信号抑制剂,IC50值约为0.3 nM,靶向β-catenin C端转录结构域或与β-catening相关的核组分。Triptonide具有避孕、抗炎、神经保护和抗癌作用。此外,Triptonide在临床上常用于治疗类风湿性关节炎、肾病综合征、系统性红斑狼疮等多种自身免疫疾病。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Triptonide, PG 492, NSC 165677, PG492, NSC165677 |
中文名称 (Chinese Name) |
雷公藤内酯酮,雷藤酮,雷公藤羰内酯 |
靶点 (Target) |
β-catenin |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--Wnt |
CAS号 (CAS NO.) |
38647-11-9 |
分子式 (Formula) |
C20H22O6 |
分子量 (Molecular Weight) |
358.39 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Triptonide抑制人B淋巴瘤细胞Raji和T淋巴瘤细胞Jurkat,IC50分别为5.7 nM和4.8 nM。Triptonide (2.5-10 nM)抑制Raji细胞克隆形成能力。Triptonide (20 nM)通过激活PARP和caspase 3,减少Bcl2蛋白表达促进淋巴瘤细胞凋亡。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在人淋巴瘤细胞异种移植小鼠模型中,腹腔给药5 mg/kg Triptonide,可以抑制瘤体生长。[2]
参考文献
1.Jessica Chinison, et al. Triptonide Effectively Inhibits Wnt/β-Catenin Signaling via C-terminal Transactivation Domain of β-catenin. Sci Rep. 2016; 6: 32779.
2.Ping Yang, et al. Triptonide acts as a novel potent anti-lymphoma agent with low toxicity mainly through inhibition of proto-oncogene Lyn transcription and suppression of Lyn signal pathway. Toxicol LettPing Yang. 2017 Aug 15;278:9-17.
HB221109