Prinaberel (ERB-041, ERB041),也称普林贝瑞,是选择性雌激素受体β (ERβ)高效激动剂,对人ERβ的IC50为5.4 nM,选择性是ERα的200倍以上。Prinaberel具有抗癌作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Prinaberel, ERB-041, ERB041 |
中文名称 (Chinese Name) |
普林贝瑞 |
靶点 (Target) |
ERβ |
通路 (Pathway) |
Others--Estrogen Receptor/ERR |
CAS号 (CAS NO.) |
524684-52-4 |
分子式 (Formula) |
C15H10FNO3 |
分子量 (Molecular Weight) |
271.24 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Prinaberel (0-60 µM; 24 hours)处理鳞状细胞癌细胞,诱导细胞分化、细胞周期停滞和减少集落形成。[2] Prinaberel (0.01-10 µM)以剂量依赖方式抑制卵巢癌细胞迁移、侵袭和干细胞样特性。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在UVB诱导的皮肤癌小鼠模型中,2mg Prinaberel治疗可减少UVB诱导的皮肤癌,抑制瘤体生长和血管生成并诱导细胞凋亡,增加ERβ在小鼠肿瘤角质形成细胞中的表达。[2]
参考文献
1.Malamas MS, et al. Design and synthesis of aryl diphenolic azoles as potent and selective estrogen receptor-beta ligands. J Med Chem. 2004;47(21):5021-5040.
2.Chaudhary SC, et al. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014;7(2):186-198.
3.Chan KKL, et al. Estrogen receptor modulators genistein, daidzein and ERB-041 inhibit cell migration, invasion, proliferation and sphere formation via modulation of FAK and PI3K/AKT signaling in ovarian cancer. Cancer Cell Int. 2018;18:65.
HB221109