Z-Ile-Leu-aldehyde (gamma-Secretase inhibitor XII, GSI XII, Z-IL-CHO)是一种有效的、竞争性的γ-分泌酶抑制剂和Notch信号转导抑制剂,分泌酶是一种内膜切割天冬氨酸蛋白酶(intramenbrane-cleaving aspartyl protease)。Notch信号传导影响许多细胞过程,包括细胞增殖、分化、凋亡和干细胞的维持、神经系统、血管生成等。为了传递信号,Notch受体在结合其Delta样和 Jagged家族的同源配体后经历一系列蛋白水解切割,γ分泌酶是一种大的蛋白酶复合物,可以切割膜结合形式的Notch,并释放Notch受体的细胞内结构域。Notch信号的这一步骤在其信号级联的激活中是非常重要的。Notch信号的失调会导致发育综合征和癌症。
参考文献
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