Everolimus（也称为RAD001；SDZ-RAD；Afinitor；Certican；Zortress）是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-羟乙基)衍生物，作用机制类似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表现出免疫抑制剂和抗血管生成特性。Everolimus竞争性结合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM），从而抑制p70 S6激酶活化，进而阻断生长因子介导的T细胞、B细胞和VSMC细胞增殖，促使细胞周期停滞在G1期。Everolimus抑制多种体外培养人肿瘤细胞系和体内动物移植瘤的增殖。

参考文献

[1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.

[2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。