Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种高效特异性的PI3Kδ激酶抑制剂（p110δ抑制剂），其IC₅₀值为2.5 nM，其选择性是p110α/β/γ的40-300倍。CAL-101可以阻断持续性的PI3K信号，减少Akt及其它下游效应因子的磷酸化，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。Idelalisib可用于复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GS-1101; GS 1101; GS1101; CAL-101; CAL101; CAL 101; Idelalisib
中文名称 (Chinese Name)	5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
靶点（Target）	p110δ; p110γ
CAS号（CAS NO.）	870281-82-6
分子式（Formula）	C22H18FN7O
分子量（Molecular Weight）	415.42
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥80.2 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

CAL-101在小于5 μM浓度时，以剂量依赖的方式抑制anti-IgM的促存活效应，在大于5 μM浓度时，最大限度地减少CD19/CD5阳性CLL细胞的活力。 ^[1]

（二）动物实验（体内实验）

CAL-101（30 mg/kg/天，3天，口服给药）处理异种移植瘤小鼠，CAL-101治疗可以有效抑制PI3K、mTOR、S6、AktS473等相关蛋白的磷酸化。^[2]

 

参考文献

[1]. Hoellenriegel J, et al. The phosphoinositide 3′-kinase delta inhibitor, CAL-101, inhibits B-cell receptor signaling and chemokine networks in chronic lymphocytic leukemia. Blood, 2011, 118(13): 3603-3612.

[2]. Li Y, et al. In vivo efficacy of PI3K pathway signaling inhibition for Philadelphia chromosome-like acute lymphoblastic leukemia. Blood, 2013, 122(21): 2672-2672.

HB221109