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A-769662 (A769662)
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A-769662 (A769662; A 769662)是一种强效且可逆的AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和亚基残基,并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外,A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能,可逆的抑制蛋白酶体活性,并引起细胞周期停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化,另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力,过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。

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产品特色

参考文献

[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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