推荐应用
A-769662 (A769662; A 769662)是一种强效且可逆的AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和亚基残基,并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外,A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能,可逆的抑制蛋白酶体活性,并引起细胞周期停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化,另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力,过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。
参考文献
[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
【技术讲解】小分子化合物使用常见问题解答
6732
2026-03-30
【选购指南】化合物/化合物库,如何配置?——小分子化合物使用指南
18726
2026-03-30
【文献解读】用Tunicamycin衣霉素诱导UPR和ER应激,验证MVA代谢通路和FPP积累的案例解析
487
2026-05-26
【选购指南】小分子化合物(抑制剂)系列产品汇总选购指南
1081
2026-06-12
【技术讲解】信号通路系列 | 破解PI3K/AKT/mTOR通路耐药困局:从分子机制到联合治疗策略
428
2026-04-29
【应用方向】小分子化合物库(分子药筛库)如何选择和应用——药物筛选重要工具和高分文章的利器
18051
2025-07-21
【技术讲解】延缓衰老?改善阿尔茨海默病?抗氧化?高纯尿石素A(Urolithin A)统统都能!
7970
2025-06-11
【技术讲解】基于拓扑异构酶抑制剂的ADC们
12852
2025-07-18
【文献解读】什么是铁死亡(Ferroptosis)?铁死亡的文献分析和相关实验检测试剂汇总
14035
2025-07-17
【应用方向】Rapamycin雷帕霉素——mTOR特异性抑制剂
14237
2025-07-11
【前沿资讯】新品|FDA上市库(分子药筛库)——药物筛选和高分文章的利器
17653
2025-07-29
【应用方向】钙离子载体--A23187和离子霉素
11891
2026-06-04
【应用方向】蛋白转运抑制剂--Brefeldin A布雷非德菌素A
13356
2025-07-09
【应用方向】蛋白酶体抑制剂--MG132
16117
2025-07-09
【应用方向】细胞激活剂──钙离子载体离子霉素Ionomycin&佛波肉荳蔻醋酸PMA
20281
2025-07-09





