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JR-AB2-011是一款选择性mTORC2抑制剂,对mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor复合物(mTORC2)具有强效抑制作用,半数抑制浓度(IC50)为0.36μM,通过阻断Rictor-mTOR联合体发挥作用(该联合体的平衡解离常数Ki为0.19μM),能在较低有效浓度下阻断mTORC2信号传导及Rictor与mTOR的结合。它可降低Akt的磷酸化水平和MMP2的活性,进而减弱肿瘤细胞的迁移与侵袭能力,同时还能诱导非凋亡性的细胞死亡。
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