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MYF-03-69
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MYF-03-69是一种共价、不可逆的TEAD转录因子抑制剂,能够破坏YAP-TEAD蛋白复合物的形成并抑制TEAD的转录活性,进而上调促凋亡基因BMF的表达。该化合物选择性抑制Hippo信号通路缺陷的间皮瘤细胞,在恶性胸膜间皮瘤的研究中具有应用潜力。

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[1] Fan M, Lu W, Che J, Kwiatkowski NP, Gao Y, Seo HS, Ficarro SB, Gokhale PC, Liu Y, Geffken EA, Lakhani J, Song K, Kuljanin M, Ji W, Jiang J, He Z, Tse J, Boghossian AS, Rees MG, Ronan MM, Roth JA, Mancias JD, Marto JA, Dhe-Paganon S, Zhang T, Gray NS. Covalent disruptor of YAP-TEAD association suppresses defective Hippo signaling. Elife. 2022 Oct 27;11:e78810. doi: 10.7554/eLife.78810. PMID: 36300789; PMCID: PMC9728995.

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