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17-AAG
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17-AAG又称为Tanespimycin、CP 127374,是一种有效的Hsp90抑制剂(IC50=5 nM)。17-AAG作用于肿瘤细胞Hsp90的亲和力比作用于正常细胞中Hsp90亲和力高100倍,另外,17-AAG还能抑制Akt活化及HER2、ErbB2表达。17-AAG抑制多种癌细胞生长,如神经胶质瘤细胞等,在体内外表现出明显的抗肿瘤活性。另外,17-AAG与大量抗癌药如UCN-01,依托泊苷(etoposide),顺铂(cisplatin)显示协同作用。

17-AAG是格尔德霉素(geldanamycin)的半合成类似物,具有更低的体内毒性和更强的稳定性,目前已用于乳腺癌等疾病Phase II研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

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参考文献

[1] Schulte et al. The benzoquinone ansamycin 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin binds to HSP90 and shares important biologic activities with geldanamycin. Cancer Chemother Pharmacol. 42(4):273-279(1998).

[2] Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature 425: 407-410 (2003).

[3] Basso AD, et al. Ansamycin antibiotics inhibit Akt activation and cyclin D expression in breast cancer cells that overexpress HER2. Oncogene 21: 1159-1166 (2002).

[4] Jia W, et al. Synergistic antileukemic interactions between 17-AAG and UCN-01 involve interruption of RAF/MEK- and AKT-related pathways. Blood. 102(5):1824-32(2003).

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[6] Vasilevskava et al. Quantitative effects on c-Jun N-terminal protein kinase signaling determine synergistic interaction of cisplatin and 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin in colon cancer cell lines. Mol Pharmacol 65(1):235-43(2004).

[7] Zsebik B, et al. Hsp90 inhibitor 17-AAG reduces ErbB2 levels and inhibits proliferation of the trastuzumab resistant breast tumor cell line JIMT-1. Immunology Letters 104(1–2): 146–155(2006). 

存储条件

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

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