Mevastatin(又名:美伐他汀,ML-236B,ML236B,Compactin,NSC-281245)是一种强效的、竞争性及选择性HMG-CoA(HMG辅酶A)还原酶抑制剂,与底物HMG-CoA竞争结合位点(Ki=1 nM),比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10000倍。Mevastatin诱导细胞周期阻断,使细胞周期停滞在G0/G1早期和G2/M晚期,同时伴随着cdk4,cdk6和cyclin D1的下调,以及细胞周期抑制剂p21和p27的上调。Mevastatin还可以诱导细胞凋亡,抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50约为17 µM)。另外,mevastatin可以抑制类异戊二烯生物合成,降低血浆中胆固醇水平,因此,mevastatin可作为潜在药物用于治疗冠心病和动脉粥样硬化,以及心血管疾病的研究。
参考文献
[1]. Wachtershauser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis 22(7): 1061-1067 (2001).
[2]. Amin-Hanjani S, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke 32: 980-986 (2001).
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。