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Apixaban
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Apixaban(阿哌沙班,又称BMS 562247-01,商品名为Eliquis)是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂,并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子,对人和兔Xa因子具有相似的亲和性,Ki值分别为0.08 nM和0.16 nM。

Apixaban已批准上市,作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质
产品特色


参考文献

[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).

[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).

[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-

pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).

[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).

[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).

存储条件

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

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